 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
синаптическую щель. Он на короткое время связывается с постсинаптическим рецептором, затем вновь
высвобождается в синаптическое пространство, причем значительная его часть подвергается
реабсорбции в пресинаптических накопителях. Малая часть метаболизируется ферментом МАО, а еще
меньшая часть метаболизируется вторым ферментом.
Существует 3 группы А.: а) трициклики, б) ингибиторы МАО и в) симпатомиметические
стимуляторы. Они обсуждаются в обратном порядке. Примеры для каждой из групп приведены в табл.
4.
Таблица 4. Антидепрессанты
Родовое название
Коммерческое название
Трициклики
Имипрамин
Тофранил
Дезипрамин
Норпрамин
Амитриптилин
Элавил
Протриптилин
Вивактил
Доксепин
Синекван
Нортриптилин
Авентил
Ингибиторы МАО
Изокарбоксазид
Марплан
Фенелзин
Нардил
Транилципрамин
Парнат
Стимулирующие амины
Амфетамин
Бензедрин
Декстроамфетамин Декседрин
Метамфетамин
Метедрин
Метилфенидат
Риталин
Симпатомиметические стимуляторы способствуют высвобождению накопленного
нейромедиатора, а тж блокируют его обратный захват из синапса. Поскольку эти вещества обладают
кратковременным действием и могут вызывать зависимость, они не являются предпочтительными при
лечении депрессии.
Как это явствует из их названия, ингибиторы МАО оказывают свой эффект, блокируя
метаболическую активность фермента. Это вызывает повышение концентрации нейромедиатора в
синаптической щели. Эти препараты имеют ограниченное применение вследствие потенциальных
побочных эффектов и ограничений в диете.
Трициклики препятствуют обратному захвату нейромедиатора в синапсе. Не все трициклики
обладают одинаковым действием на норэпинефрин и серотонин. Дезипрамин блокирует обратный
захват норэпинефрина, амитриптилин блокирует серотонин, а имипрамин блокирует как норэпинефрин,
так и серотонин, но вдвое слабее, чем два др. препарата.
Наконец, есть указание на то, что содержание MHPG (3-метокси-4-гидроксифенилгликоль) в
моче коррелирует с уровнем норэпинефрина в мозгу. Исслед. выявили два биохимических подтипа
депрессии: а) с низким уровнем MHPG в моче, реагирующий на дезипрамин и имипрамин
(«норэпинефриновая депрессия») и б) с нормальным или повышенным уровнем MHPG, реагирующий
на лечение амитриптилином («серотониновая депрессия»). Последний лечится тж хлоримипрамином
или гидрохлоридом доксепина.
В настоящее время терапия А. преимущественно основана на катехоламиновой гипотезе. Однако
нельзя исключить возможного действия др. этиологических факторов (стероидов, электролитов,
питания и т. д.).
См. также Надпочечники, Анксиолитики, Депрессия, Привыкание (габитуация), Нейрохимия,
Психофармакология, Психофизиология, Транквилизаторы
Дж. К. Рук
Антипсихотические средства (antipsychotic drugs)
В США А. с. начали использоваться для лечения психозов в 1956 г. Столетия назад появлялись
разрозненные сообщения о rauwolfia serpentina, растении, корень к-рого использовался в Индии для
