 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
Галоперидол
(Галдол)
0,5; 1; 2; 5;
10; 20*
2 мг/мл
5 мг/мл
Тиенобензодиазепины
Оланзапин
(Зипрекса)
2,5*; 5;
7,5*; 10
10 мг/мл
Дибензотиазепины
Кветиапин
(Сероквель)
25; 100;
200
Индолоны
Молиндон*
(Мобан)
5;
10; 25;
50; 100
20 мг/мл
Дифенилбутилпиперидин
Пимозид* (Орап)
2
а — Раствор для приема внутрь.
б — Парентеральная форма, которая расфасована во флаконы или ампулы.
* — Препарат или лекарственная форма не зарегистрированы в России. В России зарегистрированы
также многие другие, популярные в практике антипсихотики: левомепромазин (тизерцин), перициазин
(неулептил), пипотиазин (пипортил), сульпирид (эглонил), сультоприд (топрал), тиаприд (тиапридал),
зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флуанксол), хлорпротиксен (труксал), новые атипичные
антипсихотики: зипразидон (зелдокс, гедеон) и препарат бензамидного ряда амисульприд (солиан). —
Прим. ред.
При парентеральном введении всасывание антипсихотиков происходит быстрее и более полно.
Терапевтический эффект препарата проявляется спустя 15-20 минут после внутримышечного введения,
а максимальный эффект — через 30-60 минут. При внутривенном введении некоторые препараты
начинают действовать уже через несколько минут, а максимальный эффект достигается через 20-30
минут. Внутривенное введение антипсихотических препаратов не разрешено в США. Дроперидол
разрешен
для внутривенного применения, но не в качестве антипсихотического средства. Так как при
парентеральном введении лекарственные средства не проходят через портальное кровообращение,
уровень антипсихотика в сыворотке крови значительно выше, чем при эквивалентном использовании
препаратов перорально.
Антипсихотические средства связываются с белками плазмы крови в высокой степени (85%-
90%). Клиницистов традиционно предостерегают с осторожностью применять для лечения
сопутствующих заболеваний другие препараты, обладающие высокой степенью связывания с белками
плазмы крови (например, варфарин, дигоксин), из-за конкуренции за связывание с белком, что может
вести к увеличению концентрации свободных или несвязанных фракций антипсихотических препаратов
и других лекарственных средств. Антипсихотические препараты обладают высокой липофильностью,
они легко проникают через гематоэнцефалический барьер и могут достигать высоких концентраций в
ткани мозга. Концентрация антипсихотика в мозге выше, чем в плазме крови. Учитывая высокую
степень связывания с белком и тканями организма, антипсихотические препараты сложно удалить из
организма при помощи диализа.
Метаболизм и выведение из организма
Большинство антипсихотических препаратов метаболизируются в печени до деметилированных
и гидроксилированных форм. Они обладают большей водорастворимостью, чем исходные соединения,
и легче выводятся почками из организма. Гидроксилированные соединения в дальнейшем
метаболизируются преимущественно путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Многие из
гидроксилированных и деметилированных метаболитов фенотиазинов обладают способностью
блокировать дофаминовые рецепторы. Гидроксилированный метаболит галоперидола
(оксигалоперидол) неактивен. В отношении метаболитов антипсихотических препаратов другой
химической структуры многое остается неизученным.
Период полувыведения большинства типичных антипсихотических препаратов составляет от
18 до 40 часов. Однако различные факторы, такие как генетически детерминированная скорость
метаболизма, возраст, параллельное введение других препаратов, метаболизирующихся в печени,
влияют на период полувыведения в такой степени, что уровень препарата в крови может отличаться у
