Navigation bar
  Print document Start Previous page
 146 of 221 
Next page End  

[Препарат не зарегистрирован в России. — Прим. ред.]
Буспирон — небензодиазепиновый анксиолитик, применяемый для лечения генерализованного
тревожного расстройства. Он относится к группе химических соединений, называемых
азаспиродекандионами. Буспирон напрямую не взаимодействует с рецепторами ГАМК-А; он не
конкурирует с бензодиазепинами или барбитуратами за связывание с рецептором и не обладает
седативным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами бензодиазепинов. Главное
преимущество буспирона заключается в том, что он не вызывает зависимость.
Предполагается, что буспирон проявляет анксиолитический эффект, действуя как частичный
агонист 5-HT
рецепторов. Считается, что серотонин действует в лимбической системе как
анксиогенный нейромедиатор. Поскольку 5-HT
рецепторы являются ауторецепторами, их активация
буспироном снижает круговорот серотонина. В соответствии с этой теорией, буспирон рассматривается
как анксиолитик. Однако исследование роли серотонина в развитии тревоги допускает существование
сложных взаимосвязей между этим нейромедиатором и симптомами тревоги. Интересно, что у
буспирона имеется активный метаболит 1-фенилпиперазин (1-ФП), который связывается с ?2-
адренорецепторами и ускоряет передачу импульса в нейронах голубого пятна. При длительном лечении
доля этого метаболита в плазме крови возрастает (по сравнению с долей исходного соединения).
Поэтому активация адренергической системы может играть ключевую роль как в терапевтических, так
и в токсических эффектах буспирона. Действительно, норадренергические свойства 1-ФП могут
объяснить способность препарата усиливать действие СИОЗС и его предполагаемую роль при лечении
половой дисфункции, вызванной СИОЗС. Эти же механизмы позволяют применять буспирон в качестве
препарата второй линии в лечении синдрома нарушения внимания с гиперактивностью у детей и
подростков.
Буспирон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, но сразу метаболизируется в
печени, так что биодоступность препарата составляет всего 4%. Период полувыведения — от 2 до 11
часов.
По некоторым данным, при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР)
буспирон обладает такой же эффективностью, как и стандартные бензодиазепины. Чаще всего буспирон
оказывается неэффективным, когда используется в качестве монотерапии для лечения панического
расстройства. Оказалось, что у больных с ГТР, принимавших бензодиазепины в течение 4 недель до
начала приема буспирона, реже отмечалось улучшение. В отличие от бензодиазепинов, буспирон
эффективен только при регулярном использовании. Начальный эффект проявляется через 1-2 недели
применения. Максимальная эффективность достигается только после 4-6 недель лечения. Об этом
обязательно необходимо сообщать больным, привыкшим к использованию бензодиазепинов. Поскольку
эффект развивается не сразу, буспирон не применяется для лечения острых состояний или при
необходимости быстрого достижения анксиолитического эффекта. Начальная доза буспирона
составляет 5 мг три раза в сутки. В большинстве исследований эффективная доза была 20-30 мг в сутки,
разделенная на три приема, но для достижения максимального эффекта суточная доза может быть
увеличена до 60 мг.
Поскольку буспирон не обладает перекрестной активностью с бензодиазепинами, его прием не
предотвращает симптомы отмены бензодиазепинов. Следовательно, при переходе с бензодиазепинов на
буспирон дозировку бензодиазепинов следует сокращать постепенно, как и в случае стандартной
отмены бензодиазепинов. Если терапия буспироном начинается до завершения приема бензодиазепинов
(что в принципе безопасно), важно не перепутать симптомы отмены бензодиазепинов с побочными
эффектами буспирона.
Буспирон не вызывает седативного эффекта. Иногда при его приеме отмечается беспокойство.
Прием буспирона не связан с нарушением выполнения психомоторных тестов. По сообщениям
пациентов, головные боли, нарушения пищеварения, головокружения и парестезии возникают редко.
Случаев сильной интоксикации при передозировке буспирона не отмечалось.
Результаты применения буспирона в общей медицинской практике довольно неутешительны.
При лечении буспироном улучшение достигалось у меньшего числа больных, чем при лечении
бензодиазепинами. Возможно, это связано с недостаточной продолжительностью применения и с
неадекватной дозировкой как по вине врачей, так и по вине больных, привыкших к быстрому эффекту
бензодиазепинов. Значительным преимуществом буспирона являлось отсутствие седативного эффекта и
симптомов отмены, а также наличие антидепрессивного эффекта, проявляющегося при приеме больших
доз препарата. Недавно буспирон стал применяться для усиления антидепрессивного действия СИОЗС
(обычно в дозе по 30-45 мг/сутки). Есть также положительные примеры применения буспирона в
Hosted by uCoz