 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
побочные эффекты, связываясь с другими типами рецепторов. Например, низкопотентные типичные
антипсихотические препараты являются мощными антагонистами мускариновых рецепторов. Самый
высокий аффинитет проявляет тиоридазин, за которым следуют хлорпромазин и мезоридазин. Среди
атипичных антипсихотиков клозапин и оланзапин обладают выраженной антихолинергической
активностью. Следствием блокады мускариновых рецепторов являются побочные эффекты типа
сухости во рту и запоров. Развитие ортостатической гипотензии связано с антагонизмом к ?1-
адренергическим рецепторам. Выраженным сродством к данному типу рецепторов обладают все
атипичные антипсихотики, а среди классических препаратов — мезоридазин, хлорпромазин и
тиоридазин. Седативный эффект связан с антагонизмом к нескольким типам рецепторов, включая ?1-
адренергические, мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы. Вследствие выраженного сродства к
этим типам рецепторов низкопотентные антипсихотические препараты типа хлорпромазина и
тиоридазина, а также все атипичные антипсихотики могут оказывать седативный эффект (особенно
клозапин и кветиапин). Помимо этого, многие антипсихотики блокируют кальциевые каналы нейронов,
сердечной мышцы и гладкой мускулатуры.
Показания
Краткий обзор
Антипсихотические средства нередко рассматриваются как средства для лечения шизофрении,
однако они эффективны при различных психических нарушениях (табл. 2.4). Учитывая широкий спектр
эффективности антипсихотиков, клиническое улучшение в результате лечения не может являться
аргументом при установлении диагноза шизофрении. Кроме собственно антипсихотического действия,
антипсихотические препараты обладают неспецифическим седативным эффектом. Вследствие риска
развития ЭПС и особенно поздней дискинезии, длительное использование типичных
антипсихотических препаратов ограничивается психозами и резистентным биполярным расстройством,
при которых они являются препаратами выбора. Хотя клозапин не вызывает ЭПС или поздней
дискинезии, его выраженный седативный эффект и особенно риск возникновения агранулоцитоза,
требующий еженедельного контроля картины крови, ограничивают его применение.
Таблица 2.4. Показания к применению антипсихотических препаратов
Кратковременное использование (< 3 месяцев):
Обострения шизофрении
Острая мания
Психотическая депрессия (в комбинации с антидепрессантами)
Другие острые психозы (например, шизофреноформные психозы)
Острый делирий и органические психозы
Психозы, вызванные галлюциногенами и психостимуляторами (не фенциклидином)
Непсихиатрические показания: тошнота и рвота; двигательные нарушения
Эпизоды неконтролируемого поведения или явные психотические симптомы при некоторых
личностных расстройствах (относительная эффективность)
Длительное использование (> 3 месяцев)
Шизофрения
Синдром Туретта
Терапевтически резистентное биполярное расстройство
Болезнь Гентингтона и другие двигательные расстройства
Хронические органические психозы
Параноидные расстройства и детские психозы (относительная эффективность)
Кроме антипсихотических свойств, D2-антагонисты являются мощными противорвотными
средствами. Например, прохлорперазин — фенотиазин, не применяющийся при психозах, рекомендован
в качестве противорвотного средства. Короткодействующий мощный бутирофенон дроперидол
используется в анестезиологической практике, но также может быть полезен при лечении острых
психозов. Антагонизм к дофаминовым рецепторам антипсихотических препаратов используется при
