 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
?1-рецепторы обнаружены в мозге и сердце. В сердце они вызывают хронотропный и
ионотропный эффекты. Селективные антагонисты ?1-рецепторов — метопролол, атенолол и практолол.
?2-рецепторы мозга располагаются в основном в клетках глии, а не в нейронах. В периферической ткани
их обнаруживают в легких и в кровеносных сосудах. Стимуляция ?2-рецепторов вызывает
бронходилатацию и вазодилатацию. Селективные агонисты ?2-рецепторов — сальбутамол и тербуталин
— применяются для лечения астмы. Селективные антагонисты в клинике не используются. Имеются
данные о том, что пиндолол, антагонист
?
-адренорецепторов и пресинаптических 5-HT1
A
-рецепторов,
ускоряет наступление эффекта селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Фармакология
?-блокаторы различаются между собой по четырем основным признакам: относительная
рецепторная селективность, липофильность, метаболизм и период полувыведения. Появление
относительно селективных антагонистов
?
-рецепторов (метопролола и атенолола), действующих на ?2-
рецепторы в меньшей степени, чем на ?1-рецепторы, уменьшило проблему развития бронхоспазма,
связанную с применением более старых неселективных препаратов. Тем не менее, селективность этих
препаратов относительна, поэтому их следует с осторожностью назначать больным с астмой. Для
лечения психических заболеваний применяются как неселективные, так и ?1-селективные соединения.
?-блокаторы существенно различаются по липофильности. Наименее липофильные препараты,
надолол и атенолол, плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому их периферические
эффекты преобладают над центральными. У более липофильных препаратов, пропранолола и
метопролола, центральное действие так же выражено, как и периферическое. Умеренной
липофильностью обладают ацебутолол и тимолол. Пиндолол также относится к препаратам с
умеренной липофильностью, однако в отличие от других
?
-блокаторов, он обладает так же
симпатомиметической активностью. В настоящее время пиндолол в психиатрии не применяется.
[Пиндолол иногда применяется при терапевтически резистентных депрессиях с целью усиления
действия СИОЗС или трициклических антидепресантов. — Прим. ред.]
?-блокаторы различаются также по периоду полувыведения. Относительно большой период
полувыведения надолола и атенолола позволяет назначать эти препараты один раз в сутки.
Пропранолол, напротив, необходимо принимать несколько раз в сутки или использовать
пролонгированные формы. Основные характеристики широко применяемых
?
-адреноблокаторов
представлены в табл. 6.5.
Таблица 6.5. Важные фармакологические характеристики наиболее часто применяемых
?
-
адреноблокаторов
Препарат
Селективность
Липофильность
Период
полувыведения (ч)
Способ
выведения
Пропранолол
Отсутствует
Высокая
3-6
Печень
Метопролол
?1
Высокая
3-4
Печень
Атенолол
?1
Низкая
6-9
Почки
Надолол
Отсутствует
Низкая
14-24
Почки
?-блокаторы не вызывают злоупотребления и развития толерантности.
Применение в психиатрии
Тревога перед публичными выступлениями
Тревога накануне публичных выступлений, наиболее распространенным примером которой
считается боязнь сцены, является одной из форм социофобии. В тяжелых случаях тревога перед
выступлениями может мешать выполнению основной работы. Это относится, например, к
преподавательской, артистической и музыкальной деятельности, а также к людям, вынужденным часто
давать интервью. Симптомы тревоги перед публичными выступлениями включают в себя сухость во
рту, хриплый голос, сердцебиение, затрудненное дыхание, тремор, а иногда слабость и головокружение.
Такая тревога может подпитывать себя, создавая порочный круг тревоги ожидания перед выступлением
и усиливая тревогу во время выступления.
