 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
при различных формах шизофрении, особенно злокачественных ядерных: гебефренической,
кататонической, параноидной. Эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах
может применяться при невротических состояниях.
Побочные эффекты: часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства, могут развиться
судорожные реакции, аллергические явления.
Формы выпуска таблетированные (1,2,5 и 5 мг), для парентерального введения (0,25% р-р) и
депонированные масляные формы (Фторфеназин-деканоат, модитен-депо; 25 мг в растворе).
Клозапин (лепонекс, азалептин, Clozapine, Leponex, Azaleptinum, Irox) — первый клинически
эффективный препарат с атипичными свойствами. Относится к производным дибензодиазепина.
Обладает выраженной антипсихотической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не
вызывает общего угнетения психической деятельности. Преимущественно связывается с D1
рецепторами. Избирательно действует на кортикальные и мезолимбические системы дофаминовых
нейронов. Неспецифичный антагонист 5-НТ2 рецепторов, не вызывает ЭПС (экстрапирамидных
реакций), более широко воздействует на другие нейротрансмиттерные системы — норадреналина и
ацетилхолина.
Эффективен в активной и поддерживающей терапии галлюцинаторно-бредовых, кататоно-
гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояний, состояний психомоторного возбуждения при
шизофрении, в рамках биполярных расстройств, расстройствах личности с состояниями возбуждения,
при аффективной напряженности с нарушениями сна различного генеза. Препарат выбора при
резистентности к лечению другими нейролептиками.
Наиболее серьезное побочное действие — агранулоцитоз и судорожные приступы в высоких
дозировках (500—600 мг), при приеме препарата необходим лекарственный мониторинг.
Основные показания к использованию:
Предшествующие неудачные попытки лечения как минимум 3 препаратами. Продолжительность
этих попыток более 6 недель. Использование дозировок свыше или эквивалентных 1000 мг аминазина.
Начальная доза препарата должна составлять 25—50 мг/сут. с постепенным повышением.
Терапевтическая доза — 300—500 мг/сут. Максимальная — 900 мг/сут.
Оланзапин (Ziprexa) — производное тиенобензодиазепина, характеристики связывания
аналогичны клозапину. Новый антипсихотический препарат селективного действия, без острых
экстрапирамидных расстройств в дозах до 20 мг/сут. Как и клозапин, связывает 5-НТ и Д2 рецепторы.
Эффективно влияет на негативную симптоматику и депрессивные состояния, купирует
симптоматику психотического уровня. Статистически значительно лучше галоперидола в лечении
больных шизоаффективными расстройствами.
Основные побочные эффекты — седация, ортостатическая гипотензия, судорожные припадки.
Минимальная доза 5 мг/сут., средняя доза 10 — 20 мг/сут. Максимальная 50 мг/сут. Длительный
период полувыведения препарата обеспечивает 1—2-кратный прием в сут.
Клопиксол (Zuclopenthixol) относится к производным тиоксантена. Антипсихотик со
специфическим тормозящим действием и неспецифическим седативным эффектом через 2 часа после
приема. Относительно селективный антагонист дофаминовых D1 и D2 рецепторов.
Показания: шизофрения, хронические психозы с галлюцинаторно-параноидной симптоматикой,
ажитация, беспокойство, агрессия, враждебность, умственная отсталость в сочетании с психомоторным
возбуждением, сенильные деменции с параноидной симптоматикой, нарушениями поведения.
Формы выпуска таблетированные: 2, 10, 25 мг, средняя доза — 20—75 мг/сут., или 20—60 мг в
день во время острой фазы заболевания и 30—40 для поддерживающего лечения. Депонированные:
Клопиксол-акуфаз — начальная доза 50—200 мг в зависимости от тяжести состояния для лечения
острого приступа. Клопиксол-депо (150— 300 мг в/м каждые 2—4 недели) для поддерживающей
терапии возбужденных пациентов, и флюанксол-депо (20—40 мг в/м каждые 2— 4 недели) для
невозбужденных пациентов.
Квитиаприн (Сероквел, Seroquel). Препарат четвертого поколения нейролептиков. Химическая
структура сходна с клозапином. Является производным дибензодиазепина. Обладает
антипсихотическим эффектом и не вызывает побочных расстройств в виде нарушений гипофизарного
контроля и повышения уровня пролактина в крови. Не вызывает острых экстрапирамидных симптомов.
