 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
Зипразидон (Зелдокс, Zeldox). Воздействует на негативную и позитивную симптоматику.
Обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и, как рисперидон, к 5-НТ2а
серотониновым рецепторам, антагонист 5-НТ2с серотониновых рецепторов. Это позволяет эффективно
воздействовать на продуктивную симптоматику шизофрении. Препарат является умеренным
ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. Относится к «совсем»
атипичным нейролептикам и благодаря его фармакологическим свойствам очень близок к
антидепрессантам.
Двукратный прием по 20 мг/сут. связывает 80% 5-НТ2а рецепторов. Оптимален прием 2 раза в
сут., так как активны метаболиты.
Терапевтический диапазон: 40—200 мг/сут.
Минимальные осложнения и хорошая эффективность при средней дозе 60 мг/сут.
Побочные эффекты нейролептиков и их купирование
Большинство больных переносит побочное действие нейролептиков в легкой степени, в виде
сухости во рту или тремора. Осложнения терапии антипсихотиками по тяжести осложнений не
превосходят другие виды лекарственной терапии.
1. Неспецифическое седативное действие — снижение дозы препарата до оптимальной.
2. Антиадренергическое действие в виде ортостатической гипотонии. Затруднение эякуляции,
связанное с блокадой альфа—1-адренорецепторов.
3. Экстрапирамидные расстройства вследствие блокады дофаминовых рецепторов базальных
ядер:
а) Острая дистония. В виде внезапного спазма затылочных, ротовых, глазодвигательных мышц и
мышц туловища. Чаще наблюдается на 1—2 неделе лечения. Купируется в/в или в/м введением
бензатропина (0,5—2 мг) или дифенгидрамина (25—50 мг);
б) Акатизия — двигательное беспокойство, патологическая неусидчивость;
в) Паркинсонизм проявляется классической триадой:
1) Гипокинезия.
2) Повышение мышечного тонуса.
3) Тремор покоя.
Облегчение при акатизии и паркинсонизме приносят бета-адреноблокаторы и
антипаркинсонические средства с М-холиноблокирующим действием, бензодиазепины;
г) Поздняя (тардивная) дискинезия развивается при длительном приеме нейролептиков (в
большей степени зависит не от дозы нейролептика, а от периода экспозиции). Ее развитие связывают с
постоянной блокадой дофаминовых рецепторов базальных ганглиев и нарушением баланса между
дофаминергической и холинергической системами. При развитии поздней дискинезии следует отменить
нейролептик и перейти на терапию атипичными антипсихотиками.
4. Побочные эффекты со стороны внутренних органов:
а) Кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия);
б) М-холиноблокирующее действие: тахикардия, сухость во рту, обострение глаукомы, задержка
мочеиспускания, запоры и кишечная непроходимость;
в) Гепатотоксическое действие;
г) Лейкопения и агранулоцитоз;
д) Аллергические кожные реакции.
Соматические осложнения чаще возникают у пожилых и ослабленных больных.
5. Злокачественный нейролептический синдром. Характеризуется мышечной ригидностью,
дистонией, акинезией, мутизмом, оглушением, ажитацией. Вегетативные симптомы в виде повышения
температуры до 41 град. С, потливости, тахикардии, повышения артериального давления. Наблюдается
токсическая сыпь, повышение проницаемости сосудистых стенок, печеночная недостаточность. Высока
вероятность летального исхода при развитии нейролептического синдрома.
Лечение: немедленная отмена нейролептиков; охлаждение больного; поддержание водно-
электролитного баланса и других жизненно-важных функций; симптоматическое лечение гипертермии;
