 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
воздействие на высшие психические функции мозга.
Термин «нейролептики» (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда
разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства,
предназначенные для лечения тяжелых психических заболеваний (психозов). В последнее время в ряде
стран стали считать уместным заменить этот термин термином «антипсихотические препараты».
В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин,
эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные
дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд,
азалептин, хлорпротиксен).
Резерпин
Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин.
Раувольфия — многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-
Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения
сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна
применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество
алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них,
особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие,
другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) — адренолитическое. Аймалин оказывает
антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической
активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным
современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.
Основные эффекты нейролептиков
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных
фармакологических особенностей — своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся
уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной
напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью
является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и
оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими
заболеваниями.
Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной
активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных)
зон продолговатого мозга.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным
(тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим
(энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).
Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия
(хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).
Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в
различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом
определяет профиль их действия и показания к применению.
Механизм действия нейролептиков
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение
имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны
также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и
периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее
изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о
влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические,
серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы,
