более опасных и менее эффективных лекарств, таких как мепробамат, метиприлон и барбитураты.
Выбор бензодиазепина
Все бензодиазепины обладают сходным механизмом действия и спектром побочных эффектов.
Бензодиазепины являются классом веществ, в котором фармакокинетические свойства препарата
играют решающую роль при выборе конкретного лекарственного средства. Лекарственные формы,
время развития эффекта, продолжительность действия и способность накапливаться в организме
существенно различаются у отдельных препаратов и могут влиять как на частоту развития побочных
эффектов, так и на успех терапии в целом. Другим важным фактором, влияющим на выбор
бензодиазепина, является сила действия препарата.
[Под силой действия препарата подразумевается
минимальная доза, действие которой вызывает основной лечебный эффект. Чем меньше эта доза, тем
мощнее препарат.
Прим. ред.] Например, наиболее сильнодействующие средства используются для
лечения панического расстройства и некоторых видов эпилепсии.
Способы введения препаратов
Пероральный прием. Большинство бензодиазепинов хорошо всасываются после приема на
пустой желудок. Для многих препаратов максимальный уровень в плазме крови достигается в течение
1-3 часов после приема, хотя среди бензодиазепинов этот временной диапазон может сильно
варьировать (табл. 5.2). Антациды в значительной степени препятствуют всасыванию бензодиазепинов,
поэтому прием бензодиазепинов должен предшествовать приему антацидов.
Таблица 5.2. Бензодиазепиновые препараты
Препарат
Доза
(мг)***
Скорость
развития
эффекта после
приема внутрь
Период
полураспределения
Период
полувыведения
(часы)
а
Алпразолам (Ксанакс, Алзолам
и др.)
0,5
Средняя
Промежуточный
6-20
Диазепам (Валиум, Сибазон,
Реланиум, Седуксен и др.)
5,0
Высокая
Короткий
30-100
Квазепам* (Дорал)
15,0
Высокая-средняя
Промежуточный
50-160
Клоназепам (Клонопин*,
Антелепсин, Клонотрил,
Ривотрил и др.)
0,25
Средняя
Промежуточный
18-50
Клоразепат
б
(Транксен)
7,5
Высокая
Короткий
30-100
Лоразепам (Ативан*, Лорафен,
Мерлит, Лоран и др.)
1,0
Средняя
Промежуточный
10-20
Медазепам** (Мезапам,
Рудотель и др.)
10,0
Средняя-низкая
Промежуточный
50-120
Мидазолам (Версед*,
Флормидал*, Дормикум)
15,0**
Средняя
Короткий
2-3
Нитразепам (Эуноктин,
Радедорм и др.)
10,0
Средняя
Короткий
около 30
Оксазепам (Нозепам, Тазепам и
др.)
15,0
Средняя-низкая
Промежуточный
8-12
Темазепам (Сигнопам,
Ресторил*)
30,0****
Средняя
Короткий
8-20
Тофизопам** (Грандаксин)
200,0
Средняя-низкая
Промежуточный
8-12
Триазолам (Хальцион)
0,25
Средняя
Короткий
1,5-5
Феназепам**
1,0
Высокая
Промежуточный
около 20
Флунитразепам** (Рогипнол)
1,0
Высокая
Короткий
около 20
Флуразепам (Далман*, Апо-
флуразепам)
30,0
Высокая-средняя
Короткий
50-160
|