 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
структурно близкий к ГАМК, являющийся необратимым ингибитором ГАМК-трансферазы. Он
длительно повышает уровень ГАМК в мозге, снижает уровень возбуждающих аминокислот (глутамата и
аспартата); Габапентин (Gabapentine), циклическое, близкое по структуре с ГАМК соединение,
проникающее через гематоэнцефалический барьер и действующее на центральные ГАМК-рецепторы.
Интересен препарат, блокирующий центральные возбуждающие нейромедиаторные
аминокислоты (глутамат и апартат) — Ламотриджин (Lamotrigine). В настоящее время он применяется в
основном для лечения частичных и генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков,
в том числе при неэффективности других противоэпилептических средств.
Ноотропы
Ноотропы — широкий круг лекарственных средств, ведущими свойствами которых являются
улучшение когнитивных функций и снижение чувствительности мозга к повреждающим факторам.
Термин «ноотропы» был впервые предложен в 1972 г. автором препарата «пирацетам» К. Жиурджеа.
Способность улучшать когнитивные (познавательные) функции дала основание обозначать их как
«стимуляторы познавания» («cognition enhancers»).
Механизм ноотропного действия связан с активацией синтеза фосфолипидов, стабилизацией
клеточной мембраны, взаимодействием с различными нейромедиаторными системами, главным
образом с ГАМК.
А.С. Нисс выделяет следующие радикалы действия ноотропов:
1. Психостимулирующий — влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность
побуждений, психическую инертность, моторную и интеллектуальную заторможенность.
2. Антиастенический — влияние на слабость, вялость, истощаемость, психическую и физическую
астению.
3. Транквилизирующий — воздействие на раздражительность, эмоциональную лабильность.
4. Антидепрессивный — влияние на пониженное настроение.
5. Повышение уровня бодрствования.
6. Противоэпилептический — действие на пароксизмальную активность.
7. Ноотропный — действие на задержку умственного развития и нарушения высших корковых
функций.
8. Мнемотропный — влияние на обучение и память.
9. Адаптогенный — повышающий толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе
и медикаментозным средствам.
10. Вазовегетативный — уменьшающий головные боли, головокружения, вегетативную
лабильность.
11. Противопаркинсонический — воздействующий на экстрапирамидные паркинсонические
расстройства.
12. Антидискинетический — воздействующий на эктрапирамидную дискинетичекую
симптоматику.
По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных средств. Они
не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают
специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они стимулируют
передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями
головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его
устойчивость к гипоксии. Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью и не
вызывают нарушений кровообращения.
Основными препаратами этой группы являются Пирацетам (Pyracetam) и ряд его аналогов
(Ноотропил, Пирамем, Пирабене, Nootropil, Pyramem, Анирацетам, Этирацетам, Оксирацетам и др.). К
этой же группе относят Пиридитол (Pyriditolum, Энцефабол, Cerebol, Cogitan, Encephabol Pyritinol),
Ацефен (Acephenum, Claretil, Meclofenoxate hydrochloride), а также некоторые препараты, структурно
связанные с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) —
Аминалон (Aminalonum, Гаммалон, САВА,
Gammalon), Пикамилон (Picamilonum), Натрия оксибутират (Natrii oxybutyritum), Пантогам (Pantogamum,
