 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
всасывается, связывается с белками плазмы (альбумином и ?1-кислотным гликопротеином) и проникает
в ткани ЦНС. Равновесная концентрация достигается в течение 24 ч. Метаболизируется двумя путями
— с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона и путем N-деалкилирования.
Показан при острых психотических расстройствах, в том числе при манифестации и обострениях
шизофрении; применяется также для лечения аффективных расстройств и негативной симптоматики.
Выпускается в таблетках по 1, 2, 3 и 4 мг. Обычно начальная суточная доза составляет 2 мг, средняя
суточная — 4—8 мг.
Сульпирид (эглонил) — препарат, сочетающий незначительно выраженное антипсихотическое,
тимоаналептическое, психостимулирующее и транквилизирующее действие. В психиатрической
практике главным образом применяется при психотических расстройствах с преобладанием
апатоабулических нарушений и депрессии в дозе до 600 мг в сутки; при острых психотических
расстройствах используются более высокие дозы. Назначают сульпирид также при терапии язвенной
болезни. Формы выпуска: капсулы по 50 мг, таблетки по 200 мг, флаконы по 200 мг 0,5 % раствора (25
мг в чайной ложке), ампулы по 2 мл 5 % раствора (100 мг). Препарат может применяться перорально и
парентерально (внутримышечно). Разовая доза 50—100 мг, средняя суточная — 100—600 мг.
Сультоприд (топрал) — нейролептик с выраженным седативным эффектом. Редуцирует
психомоторное возбуждение и агрессивность. Применяется при маниакальном синдроме, в случаях
возбуждения при шизофрении, алкоголизме, агрессивности при расстройствах личности, органических
заболеваниях ЦНС. Форма выпуска — таблетки по 400 мг. Средняя суточная доза — 400 мг,
максимальная — 1200 мг.
Тиоридазин (меллерил, сонапакс) обладает отчетливым седативным и незначительным
антидепрессивным эффектом при различных расстройствах, преимущественно невротического уровня.
Применяется при невротических и соматоформных расстройствах, расстройствах личности,
абстинентном синдроме. Форма выпуска: драже по 0,01; 0,025 и 0,1 г (10; 25 и 100 мг). Разовая доза 5—
15 мг, средняя суточная — 50—100 мг.
Тиопроперазин (мажептил) относится к числу препаратов, общее «глобальное»
антипсихотическое нейролептическое действие которых сочетается с активирующим эффектом,
особенно выраженным после 2—3-недельной терапии. К числу основных показаний относится
шизофрения с полиморфной клинической картиной, включающей как негативные, так и продуктивные
расстройства. Существует два метода применения мажептила
— непрерывный и прерывистый (при
резистентных психотических состояниях). Средняя суточная доза — 20—60 мг внутрь. Внутримышечно
вводят от 2,5 мг (1/4 ампулы) до 60 мг. Выпускают мажептил в таблетках по 1 и 10 мг и в ампулах по 1
мл, содержащему 10 мг препарата.
Трифлюперазин (трифтазин, стелазин) наряду с галоперидолом относится к числу наиболее
распространенных в нашей стране активных антипсихотических препаратов. Нейролептический эффект
сочетается с умеренно выраженным стимулирующим (энергезирующим) действием. Форма выпуска:
таблетки по 0,001; 0,005; 0,01 г (1; 5; 10 мг), ампулы по 1 мл 0,2 % раствора. Препарат может
применяться перорально и внутримышечно. Разовая доза 1—5 мг, средняя суточная — 30—80 мг.
Флупентиксол (флуанксол) — нейролептик из группы производных тиоксантена. Особенностью
действия препарата является высокий аффинитет как к DA-2-, так и к DA-1-рецепторам. Влияние
препарата на 5-НТ2-рецепторы сближает механизм действия с атипичными нейролептиками.
Отсутствуют блокада ?2-адренергических рецепторов и аффинитет к холинергическим мускариновым
рецепторам, слабо выражены антигистаминные и блокирующие ?1-адренергические рецепторы
свойства. Препарат увеличивает уровень пролактина, потенцирует действие барбитуратов и алкоголя.
Флупентиксол характеризуется медленной абсорбцией, средним периодом полувыведения (35 ч),
средним показателем клиренса 0,3 л/мин, линейной зависимостью между дозой и уровнем препарата в
плазме крови, достижением стабильного уровня концентрации препарата в крови через 7 дней.
Особенностью клинического действия препарата является широта спектра эффектов при
различных психотических расстройствах, во многом зависящая от принятой дозы.
В дозе до 3 мг препарат выявляет анксиолитическое, антидепрессивное и активирующее
действие и соответственно эффективен при состояниях, характеризующихся преобладанием тревожных,
депрессивных и астенических расстройств. При увеличении дозы оказывает эффект при различных
психотических состояниях. Выпускается в таблетках по 0,5; 5; 20 мг и флаконах по 5 и 10 мл для
назначения в каплях (соответственно 200 и 500 мг).
Флуфеназин —
нейролептик с широким спектром антипсихотического действия. Назначается
при психомоторном возбуждении, галлюцинаторно-бредовых расстройствах, декомпенсации
