 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
психиатрическим показаниям (табл. 6.1). Наиболее широко в клинической практике используются
декстроамфетамин, метилфенидат и пемолин (табл. 6.2).
Таблица 6.1. Показания для психостимуляторов
Эффективны
Нарколепсия
Синдром нарушения внимания с гиперактивностью (у детей)
Эффективны с высокой вероятностью
Лечение апатии и отгороженности от внешнего мира (у тяжелых соматических больных и у
пожилых)
Потенцирование действия наркотических анальгетиков
Могут быть эффективны
Лечение синдрома нарушения внимания у взрослых
В сочетании с антидепрессантами при резистентных депрессиях
Лечение утомления и апатии, вызванного приемом СИОЗС
Таблица 6.2. Препараты
Препарат
Торговое название
Дозировка
Аддерал (смесь солей:
декстроамфетамин сахарат,
декстроамфетамин сульфат,
амфетамин аспартат,
амфетамин сульфат)*
Аддерал
Таблетки по 5, 10, 20 мг
Декстроамфетамин*
Декседрин и генерики
Таблетки по 5 мг, эликсир 5 мг/5 мл, SR-таблетки
по 5, 10 и 15 мг
Метилфенидат*
Риталин и
непатентованные
препараты
Таблетки по 5, 10, 20 мг, SR-таблетки по 20 мг
Пемолин*
Силерт
Таблетки по 18,75; 37,5; 75 мг
SR — пролонгированная форма
* — Препарат в России не зарегистрирован. В России разрешен к применению оригинальный
отечественный препарат мезокарб (сиднокарб), который стимулирует в большей степени
норадренергическую систему и используется преимущественно при лечении тяжелых астенических
состояний с заторможенностью и нарколепсии (10-25 мг/сут). — Прим. ред.
Химическая структура
Амфетамин — это рацемическая смесь
?
-фенилизопропаноламина. Декстроамфетамин —
D-
изомер, который в три раза более активен, чем L-изомер как стимулятор ЦНС. Метилфенидат —
производное пиперидина, которое обладает структурным сходством с амфетамином. Пемолин имеет
отличную от других психостимуляторов химическую структуру.
Фармакология
Всасывание и метаболизм
Амфетамин хорошо всасывается после приема внутрь, характеризуется небольшим периодом
полувыведения (8-12 часов) и поэтому может приниматься два-три раза в сутки. Амфетамин легко
проходит через гематоэнцефалический барьер и достигает высокой концентрации в мозге. Амфетамин
частично метаболизируется в печени, частично выделяется с мочой в неизмененном виде. Его экскреция
ускоряется при подкислении мочи.
Метилфенидат хорошо всасывается после приема внутрь. Быстро выводится из организма. Его
концентрация в плазме крови достигает пикового уровня через 1-2 часа после приема, а период
полувыведения составляет 1-2 часа. Клинический эффект длится 3-4 часа, а у некоторых больных даже
меньше. Таким образом, требуется принимать препарат несколько раз в сутки. Концентрация в тканях
