 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
Умеренно действует на дофаминовые D1, D2 рецепторы и на серотониновые 5-HT1a, 5-HT2a
рецепторы, альфа1 и альфа2-адренергические рецепторы. Обладает широким терапевтическим
диапазоном от 75 до 300— 600—750 мг/сут. Эффект наступает с дозы более 75 мг/сут.
Бутирофеноны и пиперазиновые производные
Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, Haloperidole, Haldol, Halidor, Senorm, Trancodol). Один
из наиболее активных нейролептиков. Выражение блокирует центральные дофаминергические
рецепторы, менее выражение центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает
центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные
расстройства.
Эффективный препарат для купирования психомоторного возбуждения различного генеза,
продуктивной психотической симптоматики, выражена тропность к галлюцинаторным расстройствам.
Эффект зависит от дозы препарата — от седативного в малых дозах до активирующего и мощного
антипсихотического.
В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях, сенильных психозах,
тикозных расстройствах.
Минимальная доза 0,3—1,5 мг/сут., средняя доза — 15 — 40 — 60 мг/сут. в зависимости от
особенностей заболевания.
Наиболее существенные осложнения — экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма,
акатизии, дистонии. В начале лечения могут наблюдаться приступы психомоторного возбуждения и
судорожные сокращения различных групп мышц. Могут возникать явления тревоги и страха, возможна
бессонница. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной
симптоматикой.
Триседил (трифлуоперидол, Trisedyl, Trifluperidol, Triperidol). Мощный неселективный
антипсихотик с сильной нейролептической активностью. Обладает выраженной каталептической
активностью. Очень быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности
купировать маниакальное возбуждение превосходит другие нейролептики. Применяют при психозах,
сопровождающихся психомоторным возбуждением, особенно для купирования кататонического и
гебефренного возбуждения, при затяжных приступах периодической шизофрении, при состояниях,
сопровождающихся тяжелой депрессией и бредом. Назначают внутрь (суточная доза 2— 8 мг) и
внутримышечно при хронических расстройствах с 1,25 — 5 мг, затем постепенно заменяют инъекции
приемом внутрь.
Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении
галоперидола.
Пимозид (Орап, Antalon, Norofen, Orap, Pimozide, Pirium). По спектру действия близок к
галоперидолу и оказывает выраженное антипсихотическое действие. Особенностью препарата является
относительно продолжительный эффект при приеме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный
эффект развивается обычно через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч. Применяют в
амбулаторных условиях для поддерживающей терапии шизофрении, параноидных состояний,
психотических и невротических расстройств с параноидной симптоматикой. Не оказывает
психомоторно-седативного действия.
Средняя доза 5—8 мг/сут. При лечении пимозидом возможны экстрапирамидные расстройства,
купирующиеся антипаркинсоническими препаратами. Возможно обострение агрессивности в начале
лечения.
Флушпирилен (ИМАП, Флуспирилен, Redeptin, Fluspirilene). Активный неселективный
нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом без выраженного гипноседативного
действия. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при
галлюцинаторных, бредовых расстройствах, аутизме. Основная особенность препарата —
пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения эффект продолжается до
7 дней.
Применяют для поддерживающей терапии у больных, страдающих хроническими психическими
