 |
 |
 |
 |
|
 |
 |
Квазепам (Cvazepam)
Оксазепам (Serax)
Мидазолам (Dormicum)
Хлоразепат, клоразепам
(Tranxene)
Эстазолам
Бромазепам (Bromazepam)
Кетазолам (Cetazoiam)
Клоназепам (Clonazepam)
Небензодиазепиновые препараты
Зопиклон (Imovan,
Ivadal)
Мепробомат (Equanil)
Этинамат (Valmid)
Гидроксизин (Vistaril, Atarax)
Золпидем (Ambien)
Буспирон (BuSpar)
Доксиламин (Donormil)
Бромокриптин (Bromocriptine)
Транквилизаторы представлены преимущественно группой бензодиазепинов, обладающих
снотворным, седативным, анксиолитическим, противосудорожным и центральным миорелаксирующим
действием. Бензодиазепины отличаются друг от друга мощностью, скоростью инактивирования и
выделения из организма.
Бензодиазепины — непрямые агонисты ГАМК. Они воздействуют на канальцы ионов хлора,
соединенных с ГАМК-рецепторами. В головном мозге существует 2 подтипа бензодиазепиновых
рецепторов — BZ1 и BZ. Наибольшее их количество находится в миндалевидном теле, которое является
центром анксиолитического действия. Бензодиазепины действуют в основном на ретикулярную
формацию, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и
уменьшая эмоциональную окраску; на срединный пучок переднего мозга, с которым ассоциируется
чувство награды или наказания; на область гипоталамуса.
Бензодиазепины оказывают влиняние на другие нейромедиаторы (катехоламины, серотонин).
Укорачивают время засыпания, уменьшают количество пробуждений и увеличивают общую
продолжительность сна.
При назначении бензодиазепинов учитываются фармакокинетические особенности:
1. Скорость всасывания и проникновения в ЦНС (растворимость в жирах).
2. Период полувыведения или элиминации.
3. Наличие активных метаболитов.
4. Период полуэлиминации активных метаболитов.
Пример: Тазепам — период полувыведения 6—8 ч, метаболиты неактивны.
Триазолам — период полувыведения 2—4 ч, но активны метаболиты до 7 ч.
Лорметазепам — период полувыведения 9 ч, метаболиты неактивны, но при ежедневном приеме
препарат незначительно кумулирует.
Бензодиазепины привлекают повышенное внимание в связи с возможным формированием
зависимости. Истинная физическая зависимость от бензодиазепинов при употреблении в
терапевтических дозах развивается редко, особенно при длительности приема менее 1 месяца. По
мнению Р. Шейдера (1998), формирование зависимости при приеме терапевтических доз
